Rabeprazol : 40mg

Dược động học

Sau khi uống 20mg rabeprazol, nồng độ đỉnh huyết tương (C max) của rabeprazol xảy ra trên phạm vi 2-5 giờ Ø 9T max). C max và AUC của rabeprazol tuyến tính trên phạm vi liều uống 10mg đến 40mg cứ 24 giờ/lần; dược động học của rabeprazol không thay đổi khi dùng nhiều liều. Nửa đời huyết tương xê dịch từ 1-2 giờ.

Hấp thu và phân bố

Khả dụng sinh học tuyệt đối của thuốc tiêm tĩnh mạch beprazol là 100%. Rabeprazol gắn với protein huyết tương người với tỷ lệ 96,3%.

Chuyển hóa

Rabeprazol chuyển hóa mạnh. Thioether và suffon là các chất chuyến hóa chủ yếu đo được trong huyết thanh người. Các chất chuyển hóa này không có hoạt tính chống tiết cỏ ý nghĩa. Nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy rabeprazol được chuyển hóa trong gan chủ yếu bởi các cytochrom P450 3A (CYP 3A) thành một chất chuyển hóa sullfon, và bởi cytochrom P450 2C19 (CYP2 C19) thành desmethyl rabeprazol. Chất chuyển hóa thioether được tạo nên không enzym do khử rabeprazol. CYP2C19 thể hiện một tính đa dạng di truyền do sự thiếu hụt ở một số nhóm quần thể (như 3-5% người da trắng và 17-20% người Châu Á). Sự chuyển hóa của rabeprazol chậm ở các nhóm quần thể này, do đó họ là người chuyển hóa chậm thuốc.

Thài trừ

Sau 1 liều uống duy nhất 20mg chất rabeprazol đánh dấu phóng xạ 14C, khoảng 90% thuốc được bài tiết trong nước tiểu, chủ yếu là thioether carboxylic acid, glucuronid của nó, và các chất chuyển hồi toàn bộ hoạt tính phóng xạ là 99,8%. Không có rabeprazol không thay đổi được tìm thấy trong nước tiểu hoặc phân.

Dược lưc học

Rabeprazol thuộc về nhóm hợp chất chống tiết (thuốc ức chế bơm proton benzimidazol thay thế) không có tác dụng kháng cholinergic hoặc đối kháng với thụ thể của histamin H2 nhưng chẹn sự tiết acid dạ dày do ức chế H+, K+ ATPase dạ dày ờ bề mặt tiết của tế bào thành dạ dày. Vì enzym này được coi là bơm (proton) acid trong tế bào thành, rabeprazol được xác định là một lọai thuốc ức chế bơm proton dạ dày. Rabeprazol phong bế bước cuối cùng của sự tiết acid dạ dày.

Ở tế bào thành dạ dày, rabeprazol được proton hóa, tích lũy và biến đổi thành một sulfenamid có hoạt tính. Trong nghiên cứu trong ống nghiệm, rabeprazol được hoạt hóa về hóa học ở pH 1,2 với nửa đời là 78 giây. Nó ức chế sự vận chuyển acid trong các túi dạ dày lợn với nửa đời 90 giây.

Chỉ định

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày, thực quản sướt hoặc loét (GERD).

Rabeto-40 được chỉ định để điều trị ngắn hạn (4 đến 8 tuần) để làm lành và làm hết triệu chứng bệnh trào ngược dạ dầy – thực quản sướt hoặc loét (GERD). Đối với các bệnh nhân không khỏi đau sau 8 tuần điều trị, có thể xem xét một đợt điều trị bổ sung với Rabeto-40 trong 8 tuần nữa.

Duy trì sự lành bệnh trào ngược dạ dầy – thực quản sướt hoặc loét (GERD).

Rabeto-40 được chỉ định để duy trì sự lành bệnh và giảm tỷ lệ tái phát triệu chứng ợ nóng ở bệnh nhân có bệnh trào ngược dạ dầy-thực quản sướt hoặc loét (GERD).

Các nghiên cứu có kiểm chứng không kéo dài trên 12 tháng

Điều trị bệnh trào ngược dạ dầy-thực quản triệu chứng (GERD). Rabeto-40 được chỉ định cho người lớn và thiếu niên 12 tuổi trở lên để điều trị ợ nóng ban ngày và ban đêm và các triệu chứng khác kết hợp với trào ngược dạ dầy-thực quản sướt hoặc loét.

Chữa lành các vết loét tá tràng

Rabeto-40 được chỉ định để điều trị ngắn hạn (tối đa 4 tuần) để làm lành và làm hết triệu chứng loét tá tràng. Phần lớn bệnh nhân khỏi bệnh trong vòng 4 tuần.

Điều trị các bệnh tăng tiết bệnh lý, kể cả hội chứng Zollinger-Ellison.

Liều dùng và cách dùng

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Bảo quản

Nơi khô ráo, thoáng mát,tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C.