Cetirizin dihydroclorid    …………………………..  10 mg

Tá dược vừa đủ    ………………….  1 viên bao phim.

Dược động học

Hấp thu: Thuốc hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) là 1 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) ở liều 10 mg/ngày x 10 ngày là 311 ng/mL.
Phân bố: Thể tích phân bố (Vd) là 0.44 +/- 0.19 L/kg. Tỉ lệ liên kết protein huyết tương là 93%.
Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa ở gan. Chuyển hóa bước 1 thấp. Thuốc bị chuyển hóa một phần nhờ phản ứng oxy hóa O-dealkyl hóa thành chất chuyển hóa không hoạt động. Hiện tại vẫn chưa xác định được enzyme chịu trách nhiệm cho phản ứng này.
Thải trừ: Bài xuất qua nước tiểu 70-85% (trong đó 50% dưới dạng không đổi) và phân 13%. Thời gian bán thải (t1/2) là 8.3 giờ. Độ thanh thải toàn cơ thể khoảng 53 mL/phút.

Dược lưc học

Cetirizine liên kết với các thụ thể histamine trong cơ thể. Có tổng cộng 4 loại thụ thể đã được phát hiện (H1 đến H4), tuy nhiên chỉ có 2 thụ thể là H1 và H2 là được hiểu biết rõ hơn cả. Thuốc kháng histamine H1­ được dùng trong điều trị các trường hợp dị ứng và thuốc kháng histamine H2 được dùng

Các thụ thể histamine H1 được tìm thấy trên nhiều loại tế bào bao gồm các tế bào cơ trơn hô hấp và mạch máu, tế bào nội mô, tế bào biểu mô, bạch cầu ái kiềm và bạch cầu trung tính. Mặc dù các thụ thể này gắn với histamine, chúng cũng có thể phát tín hiệu mà không cần liên kết với histamine trên bề mặt tế bào.
Tồn tại 1 sự cân bằng giữa trạng thái hoạt động và trạng thái không hoạt động của thụ thể. Sự có mặt của histamine làm ổn định thụ thể ở trạng thái hoạt động trong khi thuốc kháng histamine lại làm ổn định trạng thái không hoạt động của thụ thể. Do đó, thuốc kháng histamine H1 là chất chủ vận ngược của thụ thể H1.
Điều này làm mất tác dụng của histamine trong cơ thể. Do đó thuốc có các tác dụng: Giảm các triệu chứng ngứa và dị ứng, giảm giãn mạch, giảm tính thấm thành mạch, giảm phù, giãn cơ trơn hô hấp, tiêu hóa

Chỉ định

– Viêm mũi dị ứng, viêm mũi mùa.

– Các chứng dị ứng, nổi mề đay.

– Hắt hơi chảy nước mũi, chảy nước mắt; viêm kết mạc dị ứng; ngừa và phụ trị trong điều trị hen.

Liều dùng và cách dùng

Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi: 1 viên 10 mg/ngày hoặc 5mg x2 lần/ngày.

Trẻ em từ 2-6 tuổi: 5mg/ngày.

Ở những bệnh nhân suy thận( độ thanh thải là 11-31ml/ph), người bệnh đang thẩm tích máu( độ thanh thải<7ml/ph) và bệnh nhân suy gan: liều 5mg/lần/ngày.

Chống chỉ định

– Bệnh nhân dị ứng với cetirizin

– Phụ nữ có thai và cho con bú.

– Trẻ em dưới 12 tuổi.

Tương tác thuốc

– Đến nay chưa thấy tương tác đáng kể với các thuốc khác. Độ thanh thải cetirizin giảm nhẹ khi uống cùng 400 mg theophylin.

– Tránh dùng đồng thời cetirizin với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương vì làm tăng thêm tác dụng của các thuốc này.

Tác dụng phụ

Thỉnh thoảng có tác dụng phụ xảy ra trong thời gian ngắn như: nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ, bị kích động, miệng khô và khó chịu ở dạ dày, ruột.

– Ít gặp: chán ăn hoặc tăng thèm ăn, bí tiểu, đỏ bừng, tăng tiết nước bọt.

– Hiếm gặp: thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu, hạ huyết áp nặng, chống phản vệ, viêm gan, ứ mật, viêm cầu thận.

Bảo quản

Nơi khô ráo thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C.